近日，我校化学与材料科学学院石枫教授和谭伟副教授在“吲哚甲醇化学”领域取得了重要进展，该成果发表在国际知名期刊Angewandte Chemie International Edition上，题为“Asymmetric (4+n) Cycloadditions of Indolyldimethanols for the Synthesis of Enantioenriched Indole-Fused Rings（基于吲哚二甲醇参与的催化不对称(4+n)环加成反应对映选择性合成吲哚并环）”。江苏师范大学为第一署名单位，我校硕士研究生张家毅为论文的第一作者，石枫教授、谭伟副教授以及汕头大学的倪绍飞老师为共同通讯作者。该论文受到了国家自然科学基金和江苏省自然科学基金等项目的资助。
手性吲哚并环骨架属于一类重要的杂环骨架，催化不对称构建该类手性骨架一直是合成化学领域的重要目标之一。吲哚甲醇是一类适用于催化不对称构建手性吲哚骨架的多功能平台分子，吲哚甲醇化学已经成为一个新兴的研究领域。但是，其参与的催化不对称环加成反应都是基于单吲哚甲醇的反应特性，而吲哚二甲醇作为一类新型的吲哚甲醇，其反应特性却鲜为人知，其参与的催化不对称环加成反应更是属于未知的非常具有挑战性的化学。为了解决这一挑战性问题，石枫、谭伟等提出了2,3-吲哚二甲醇作为四碳(4C)平台分子的概念，设计并实现了首例2,3-吲哚二甲醇参与的催化不对称(4+2)和(4+3)环加成反应，高收率、高区域选择性和对映选择性地构建了手性吲哚并六元环和七元环骨架，并且发现了一些具有显著抗肿瘤活性的手性吲哚并中环分子。该工作不仅代表了吲哚二甲醇参与的第一例催化不对称环加成反应，实现了其作为4C平台分子在不对称催化合成中的应用，而且实现了具有挑战性的手性吲哚并咔唑和手性吲哚并七元环骨架的高对映选择性构建，为构建手性吲哚并环骨架提供了一种高效的策略。更重要的是，该工作对吲哚二甲醇参与反应的机理、中间体和活化模式进行了深入探究，为理解该类新型吲哚甲醇的反应特性提供了理论依据，促进了吲哚甲醇化学从单吲哚甲醇朝着吲哚二甲醇这一更高、更广的方向深入发展。
论文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202305450
作者简介：
石枫教授（课题组主页https://www.x-mol.com/groups/Shi_Feng）主要从事催化不对称合成手性杂环的研究，聚焦手性吲哚化学这一研究领域，为构建结构复杂多样的手性杂环骨架提供了高效、高选择性的方法。以通讯作者在Acc. Chem. Res., Angew. Chem. Int. Ed., J. Am. Chem. Soc., Fundam. Res., Sci. China Chem., Chin. J. Chem.等业界公认的国际重要科技期刊发表学术论文130余篇，获得发明专利授权8项，入选Elsevier 2020-2022高被引学者。荣获江苏省第二届“十佳研究生导师”提名奖、江苏省研究生教育改革成果奖优秀奖、江苏省科学技术二等奖、教育部自然科学二等奖、Thieme Chemistry Journal Award、Asian Core Program Lectureship Award、新和成《中国化学》创新奖等奖项。担任有机化学、Chem. Synth.编委、Eur. J. Org. Chem.编委会主席团成员、Org. Chem. Front., J. Org. Chem.和Synthesis国际编委。
谭伟副教授（http://chem.jsnu.edu.cn/64/e0/c15352a287968/page.htm）主要从事药物活性手性杂环分子的催化不对称合成、轴手性杂环骨架的催化不对称构建研究，近年来以通讯作者或第一作者在Fundam. Res., J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed., Sci. China Chem., Chin. J. Chem., Org. Lett., Chem. Commun.等业界公认的国际重要科技期刊发表学术论文20余篇。
